2型糖尿病约占全部糖尿病的90%以上，随着病情的延长，大部分2型糖尿病患者需要口服降糖药治疗。目前普遍认为应早期在口服药最有效阶段应用口服降糖药，而不是在晚期。自1955年美国发现第一种磺脲类的降糖药至今已经有5类降糖药供我们使用，因此合理应用是安全，有效的保证。

一 口服药物的原则

   1 经过2~3个月的饮食控制及运动锻炼后，血糖水平仍控制不满意者，无肝、肾功能损害及急性应急情况下，可口服药治疗。

   2 对于肥胖患者，可选用双胍类及α—葡萄糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类；对于非肥胖患者，可首选促胰岛素分泌的药物。

   3 如果使用一种药物血糖控制不满意，可以联合使用另一类药物。

   4 对于65岁以上的老年人，在使用半衰期长的口服降糖药时，应注意低血糖的发生。

二 口服药的安全守则：

   1 安全、有效

   2 副作用小，尤其是肝、肾功能有损伤

   3 依从性佳

   4 降低空腹血糖的同时降低餐后血糖

   5 降低糖化血红蛋白

   6 无严重的低血糖

三 使用口服药的注意事项：

   1 个体化

   2 随机性

   3 选择病人的合理性

   4从最小剂量开始，逐渐增加到合理剂量

   5 注意与其它药物的相互作用（β受体阻断剂、钙拮抗剂）

   6服药时间视药物剂型及副作用而定

   7 告知病人口服降糖药是非根治性的，需要与饮食、运动等相配合

   8 口服药降糖不能使血糖达标时，应尽早开始胰岛素治疗

   9 告知病人要相信科学，不能相信广告和江湖游医的偏方，一定要依照医务专业人士的指导或处方而服用药物

   10 培养良好的心理素质，拒绝引诱、刺激、好奇和逃避现实的心理。

四 分类：

   1 促胰岛素分泌剂

     磺脲类——格列本脲、格列吡嗪、格列奇特、格列喹酮、格列美脲    

     餐时血糖调节剂——瑞格列奈

   2 增加胰岛素敏感性

     双胍类——格华止、二甲双胍

     噻唑烷二酮类——罗格列酮

   3 α—葡萄糖苷酶抑制剂——阿卡波糖

 

 

（一） 作用机理：

         刺激胰腺的β细胞分泌胰岛素，而胰岛素可以促进组织细胞对葡萄糖的吸收，而使血糖降低。另外还有其他的降糖作用，可以减缓肝脏葡萄糖向血液中的释放速度，并且可以增加细胞膜上受体的数量，增加胰岛素的敏感性。

（二） 适应症： 胰腺β细胞仍就有功能；

            新诊断的2型糖尿病患者，通过饮食、运动治疗后，血糖控制不满意的

                肝、肾功能正常

                无各科急性应急和急性并发症

（三） 磺脲类药物药代动力学

 

 

（四） 禁忌症：严重肝、肾功能不全

           合并严重感染、创伤及大手术期间

           糖尿病酮症、酮症酸中毒期间

           糖尿病妊娠和哺乳期间

           对磺脲类药物过敏或出现明显副作用

（五） 副作用：发生率3~5%,常见副作用:

  1 低血糖-发生往往不象胰岛素引起的那样容易早期察觉，且持续时间长，可导致永久性 

    的神经损害。

  2 胃肠道反应

  3 过敏

  4 肝、肾功能异常

  5 水肿

（六） 代表药及特点：第一代   甲磺丁脲、氯磺丙脲

                 第二代   格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮

                   第三代   格列美脲-所结合的磺脲类药物受体部位快、解离快，因此 

                            刺激胰岛素分泌作用轻，可延缓细胞功能衰竭。低血糖的

                            发生率低增加体重不明显。每日服药一次，有效药物剂量

                            低，降糖作用明显，依从性好。具有胰外作用。

（七） 服用方法：餐前半小时服用

 

 

（一） 作用机理：

    降糖作用不是由于增加基础和餐后胰岛素分泌，而主要是增加基础状态下葡萄糖的无氧酵解和作用、增加骨骼肌和脂肪组织的葡萄糖氧化和代谢，减少肠道对葡萄糖的吸收，同时能抑制肝糖的产生和输出，有利于降低餐后血糖，并能改善周围组织胰岛素与其受体和受体后的作用，从而改善胰岛素的抵抗。

（二） 双胍类药物的药代动力学：摄取6小时内，从小肠吸收

                               达峰时间为1-2小时

                               半衰期为4-8小时

                               从肾脏中清除

（三） 适应症：2型糖尿病单独饮食治疗效果不满意；

               肥胖和非肥胖的2型糖尿病患者；

               2型糖尿病患者单独适用磺脲类药物不能获得血糖满意控制的可联用；

               1型糖尿病用胰岛素治疗病情不稳定；

               2型糖尿病继发失效改用胰岛素治疗时，加用双胍类药物，能减少胰岛素

               用量。

（四） 禁忌症：严重肝、肾、心、肺疾病，消耗性疾病，营养不良，缺氧性疾病；

               糖尿病酮症，酮症酸中毒；

               伴有严重感染、手术、创伤等应激状况时；

               妊娠、哺乳期。

（五） 副作用：胃肠道反应，表现为恶心、呕吐、食欲下降、腹泻、腹痛；

               头痛、头晕，有金属味；

               乳酸酸中毒。

（六） 代表药及特点

盐酸二甲双胍：半衰期1。7~4。5小时；作用4小时左右；全天剂量为0。25~1。5

              特点：主要从小肠吸收，在尿中基本上以原形排出，消除快，在12                 

                   小时内清除90%。

（七） 服用方法：餐前、餐中、餐后马上服

                 通常为避免胃肠道反应，主张餐中或餐后马上服。

 

（一） 作用机理：

    抑制小肠中各种α-糖苷酶，使淀粉类分解为麦芽糖进而分解为葡萄糖的速度和蔗糖分解为葡萄糖的速度减慢，使通过小肠吸收的葡萄糖量减少。

（二） 适应症：肥胖或超重的2型糖尿病患者；

               1型糖尿病患者。

（三） 禁忌症：营养不良、消耗性疾病（溃疡，肠炎，腹泻）、缺铁性贫血；

               孕妇、哺乳期

               18岁以下儿童

（四） 副作用： 腹胀、腹痛、肠鸣音亢进、排气增多；统计3%的病人不得不停药

 

 

（五） 代表药及特点

   拜糖平：竞争性结合糖苷酶，是可逆的，约4~6小时后酶活性可恢复，口服后吸收很少，  

           只有2%，其中90%在24小时内以原形排出。全天剂量50~300毫克

（六） 服用方法：与第一口饭同时爵碎服下

                不吃主食，不吃药；

（一） 作用机理：

    改善肌肉与脂肪组织对胰岛素的敏感性，增加胰岛素抑制肝葡萄糖产生的作用（抑制肝糖原异生）。

（二） 适应症：2型糖尿病肥胖患者；

               糖耐量减低；

               非胰岛素糖尿病抵抗。

（三） 禁忌症：胰岛素缺乏的1型糖尿病患者

               糖尿病酮症

               孕妇、哺乳期

               18岁以下儿童

（四） 副作用：副作用少，耐受性好。部分病人可出现头痛、乏力、腹泻。

               可以引起贫血红细胞减少（<10%的患者有血红蛋白、中性粒细胞轻度减  

               少）。

               肝毒性作用（2。2%的患者有谷丙转氨酶、谷草转氨酶的升高）。

               部分患者体重增加、水肿加重。

（五） 代表药及特点

   罗格列酮：在2~3小时内达到高峰，半衰期为9小时，全天剂量2~8毫克

             特点；97%从粪胆排泄

   曲格列酮：在2~3小时内达到高峰，半衰期为9小时，全天剂量200~600毫克

             特点：若每天服用，约3~5天达到稳定的血药浓度。生物利用约30%~85%，   

                   99%经肝脏代谢。因肝损害明显，目前已很少使用。

（一） 作用机理：

    刺激胰岛的B细胞（与磺脲类药物作用位点不同）释放胰岛素。其降糖作用比优降糖的降糖作用强10~20倍。

（二） 适应症：2型糖尿病患者

（三） 禁忌症：孕妇

（四） 副作用：低血糖。发生率为16%，但严重的低血糖<2。5mmol/L反应明显低于磺     

                       脲类药物。

           头疼、头晕

           消化道症状

（五） 代表药及特点

   瑞格列奈（诺和龙）：口服吸收良好，半衰期为0。64小时，餐时服用餐后30~90分钟血

                      浆胰岛素水平达到高峰，持续4小时，90%以上在肝脏代谢，粪胆

                      排出，要求进餐即时服药，最大剂量为4毫克。