胆汁酸的合成、分泌、重吸收及加工、转化等均与肝、胆、肠等密切相关,因此,肝、胆和肠道疾病必然影响胆汁酸代谢。血清胆汁酸水平的测定可作为一项敏感的肝脏清除功能的指标。在急、慢性肝炎,门脉性肝硬化,胆汁淤积,原发性肝癌、药物性黄疸及酒精性肝硬化时,血清总胆汁酸水平均可出现升高,有些可增至正常值的100倍以上。在肝病早期、无黄疸的潜在性肝病进展期以及肝细胞微小坏死的情况下,常规的肝功能化验尚未显示任何异常时,血清胆汁酸的测定可能具有早期诊断价值。此外,药物导致的中毒性肝炎,在发病前期,可能已经出现血胆汁酸的升高,故血胆汁酸的测定可用于监测药物中毒性肝炎的发生。